地红霉素肠溶胶囊

药品通用名称：地红霉素肠溶胶囊

规格：250mg*6粒/盒

功能主治：适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染：慢性支气管炎急性发作；由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。急性支气管炎：由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。社区获得性肺炎：由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。

基本属性：处方药 中成药 基本药物 国产

地红霉素肠溶胶囊（奇运） 说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】地红霉素肠溶胶囊

【商品名】奇立妥

【英文名】Dirithromycin Enteric-Coated Capsules

【汉语拼音】Dihongmeisu changrong jiaonang

【主要成分】

本品主要成份为地红霉素，其化学名称为:｛(9S)9-脱氧代-11-脱氧-9，11-[亚氨(1R)-2-(2-甲氧基乙氧基)乙叉]氧｝红霉素。

【化学结构式】

【分子式】C42H78N2014

【分子量】835.09

【性状】本品为肠溶胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

【药理毒理】

         药理作用 地红霉素为大环内酯类抗菌素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制蛋白质的合成。 动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物有活性: 需氧革兰阳性微生物:金黄色葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感的菌)、肺炎链球菌、化脓链球菌。 需氧革兰阴性微生物:流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。 其它微生物:肺炎支原体。 体外试验表明(其临床意义尚不完全清楚):本品对产单核细胞李斯特菌；葡萄球菌(C、F、G组)；百日咳鲍特菌；痤疮丙酸杆菌等有活性。 对其它大环内酯抗生素耐药的细菌对本品也耐药。 毒理研究 遗传毒性:标准组合的遗传毒性试验结果表明，本品未见致突变作用。 生殖毒性:大鼠和家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量的21和4倍(以体表面积计)时，对动物的生育力和胎儿均无损害。CD-1小鼠给药剂量达1000mg/kg时(以体表面积计，为人用最大推荐剂量的8倍)，出现胎儿体重降低、骨化不全-发育延迟。大鼠在交配前2周、整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达1000mg/kg时，也可见骨化程度的降低。目前尚无在孕妇上进行充分和严格对照的研究，所以孕妇的使用，应权衡利弊后再决定。 尚不清楚本品是否经人乳分泌，但是本品可分泌于啮齿类动物的母乳中，而且其它大环内酯类的抗生素也可在人乳中分泌，因此哺乳期的妇女应慎用。 致癌性:尚无动物终身给予本品对致癌潜在性的研究结果。

【药代动力学】

      据文献报道: 吸收:口服后本品被迅速吸收，通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺，其绝对生物利用度约10%。 健康志愿者(19-59岁，单剂量:500mg；多剂量:500mg/日，10天)药代动力学参数如下:

分布:红霉胺迅速、广泛分布到组织中，其细胞内浓度高于组织浓度，而组织浓度又明显高于血浆浓度。其蛋白结合率为15-30%，平均表观分布体积(VDSS)为800L(540-1041L)。 红霉胺的稳态组织浓度(500mg/次，一日一次)

代谢和排泄:红霉胺几乎不经肝脏代谢，只从胆汁中消除。81-97%的药物由此途经消除，约2%的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者，其平均血浆半衰期约8小时(2-36小时)，平均消除半衰其约44小时(16-65小时)，平均表观消除率约23L/h(20-32L/h)。 食物的影响:本品可与食物同服或饭后1小时内服用。研究表明饭后服用本品，其吸收略有下降，而饭前1小时服用，其Cmax下降33%，AUC下降31%。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。

【适应症】

适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染: 慢性支气管炎急性发作:由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。 急性支气管炎:由卡他莫拉菌，肺炎链球菌引起。 社区获得性肺炎:由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。 咽炎和扁桃体炎:由化脓性链球菌引起。 单纯性皮肤和软组织感染:由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、化脓性链球菌引起。 注:青霉素是治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)的常用药，一般说来地红霉素在治疗化脓性链球菌引起的鼻咽炎时有效，并能根除；对预防风湿热的疗效尚无报道。

【用法用量】

本品应与食物同服或饭后一小时内服用，不得去除囊壳、压碎、咀嚼。 地红霉素用法用量表

【不良反应】

3299例患者口服本药(500mg/天)7-14天，没有发现与毒性有关的死亡或致残。87例患者(2.6%)因不良反应终止用药，其中35例(40%)是因恶心和腹痛终止用药。